Antibiotik fəaliyyət mexanizmi: texte

Siz inqilabi inkişaf XX əsrin əvvəllərində penisilin aşkar idi ki, demək olar. İkinci Dünya müharibəsi zamanı, ilk antibiotik septisemiya yaralı əsgər milyonlarla xilas etdi. Penicillin effektiv və ciddi qırıqlar, septik yarası ilə ciddi infeksiyaları bir sıra eyni zamanda daha ucuz dərman da oldu. Zamanla, bu sintez edilib və antibiotiklərin digər siniflər.

Ümumi xüsusiyyətlər

patogen mikroorqanizmlərin müəyyən qruplar məhv və ya onların artım və ya bərpası mane imkanı var təbii və ya yarı-sintetik mənşəli maddələrin - Bu gün antibiotiklərin geniş aləmə aid məhsullarının böyük bir sıra mövcuddur. antibiotik spektrinin fəaliyyət mexanizmləri müxtəlif ola bilər. Zamanla, yeni növ və antibiotiklərin dəyişikliklər. Bu, onların müxtəlifliyi sistemləşdirilməsi tələb edir. Bizim zaman, biz bir fəaliyyət və sıra mexanizmi görə antibiotiklərin təsnifatı, eləcə də kimyəvi quruluşu qəbul edib. fəaliyyət onların mexanizmi görə bölünür:

• artım və ya patogen mikroorqanizmlərin bərpası yatırmaq bacteriostats;
• bakteriyaların məhv töhfə mikroböldürücülər.

antibiotik fəaliyyət əsas mexanizmləri:

• bakterial hüceyrə divarının pozulması;
• bakterial hüceyrə zülal sintez inhibe;
• sitoplazmatik membran pozulması keçiriciliyi;
• RNT sintez inhibe.

Beta-laktam antibiotiklərin - penisillinlər

aşağıdakı kimi bu birləşmələrin kimyəvi quruluşuna görə təsnif edilir.

Beta-laktam antibiotiklər. mikroorqanizm hüceyrələrinin xarici qişasının əsasları - hərəkət laktam antibiotiklərə mexanizmi peptidoglycan sintezində iştirak fermentlər lər funksional qrupu qabiliyyəti asılıdır. Belə ki, artım və ya bakteriyaların bərpası dayandırılması qatqı təmin hüceyrə divarları formalaşması, inhibe. Beta-laktamların aşağı toksiklik var və eyni zamanda yaxşı bir bakterisid təsiri. Onlar ən böyük qrup təmsil oxşar kimyəvi quruluşa sahib alt bölünür.

Penisillinlər - formalar və bakterisid təsiri müəyyən koloniyaları azad maddələrin bir qrup. fəaliyyət mexanizmi antibiotik penisilin görə mikroorqanizmlərin mobil divar dağıtmaqla, onları məhv ki, bağlıdır. Penisillinlər təbii və ya yarı-sintetik mənşəli olan və fəaliyyət geniş spektrinin birləşmələri - onlar streptokok və stafilokoklar səbəb bir çox xəstəliyin müalicəsində istifadə edilə bilər. Bundan əlavə, onlar makro orqanizmi təsir olmadan, yalnız mikro-orqanizmlər təsir edərək seçicilik əmlak var. Penisillinlər ona bakterial müqavimət baş daxildir çatışmazlıqlar var. aşağı toksiklik və aşağı dəyəri səbəbiylə menengokokal və streptokok infeksiyaları mübarizə üçün istifadə olunur, ən ümumi təbii penisilin G, penisilin. Lakin, uzunmüddətli qəbul bununla da onun effektivliyi azaldır narkotik bədənin immunitet ola bilər. Semi-sintetik penisillinlər amoxicillin, ampisillin - ümumiyyətlə istədiyiniz xüsusiyyətləri yaymaq kimyəvi modifikasiyası təbii əsasında müəyyən edilir. Bu dərmanlar biopenitsillinam davamlı bakteriyalara qarşı daha yüksək fəaliyyət.

Digər beta-laktamların

Sefalosporinlər eyni adlı göbələklərin əldə edilir və onların strukturu eyni mənfi reaksiya izah penisillinlər strukturu kimi. Sefalosporinlər dörd nəsillər üçün hesab. stafilokoklar və ya streptokok səbəb ilk nəsil narkotik mülayim infeksiyaların müalicəsində ən tez-tez istifadə olunur. Gram-mənfi bakteriyalara qarşı daha fəal ikinci və üçüncü nəsil sefalosporinlər, və maddə dördüncü nəsil - ağır infeksiyalar təsir üçün istifadə edilən ən güclü narkotik.

Carbapenems səmərəli qram-müsbət, qram-mənfi və anaerob bakteriyalar hərəkət. Onların müsbət xüsusiyyət hətta onun tətbiqi uzun müddət sonra narkotik bakterial müqavimət olmamasıdır.

Monobactams də beta-laktamların müraciət və antibiotik fəaliyyət oxşar mexanizm, bakteriyaların hüceyrə divarlarında təsir edir. Onlar müxtəlif infeksiyaları bir sıra müalicə üçün istifadə olunur.

makroldlr

Bu ikinci qrup. Makroldlr - mürəkkəb tsiklik quruluşa sahib təbii antibiotik. Onlar çoxhədli lactone ring əlavə karbohidrat Yarıları təmsil edir. ring karbon atomlarının sayı narkotik xassələri asılıdır. , 14 seçilməsini 15 və 16 üzvlü birləşmələr. mikrobların fəaliyyət spektri kifayət qədər geniş deyil. Mikrob mobil antibiotik fəaliyyət mexanizmi bununla pozulması ribosom ilə reaksiya və ilə hüceyrə zülal sintez peptid zəncirinə yeni monomer əlavə reaksiyalar yavaşlatıcı mikroorqanizmin. immun hüceyrələri yığılan, makroldlr həyata və mikrobların hüceyrədaxili öldürülməsi.

Makroldlr ən təhlükəsiz və daha az zəhərli və yalnız Gram-müsbət, lakin mənfi bakteriyalar qarşı məlum antibiotik arasında effektiv. Onların istifadə arzuolunmaz yan reaksiyalar müşahidə olunmur. Bu antibiotik bakteriostatik təsiri ilə xarakterizə olunur, lakin yüksək konsentrasiyaları, pneumococci bir bakterisid təsir və bəzi digər mikroorqanizmlərin ola bilər. makroldlr istehsalı üçün bir üsul təbii və yarımsintetik bölünür kimi.

təbii makroldlr eritromisin sinif ilk narkotik ötən əsrin ortalarında əldə etdi və penisilin qarşı davamlı qrammüsbət bakteriyalara qarşı uğurla istifadə edilmişdir. Bu qrupda narkotik yeni nəsil 20-ci əsrin 70-ci illərində yaranıb və geniş indiyə qədər istifadə.

azolides və ketolides - makrolid antibiotiklər də yarı var. doqquzuncu və onuncu karbon atomları azot atomu daxil arasında molekul lactone üzük Azolide. Nümayəndəsi azolides azithromycin qram-müsbət və qram-mənfi bakteriyalar, bəzi anaeroblar qarşı fəaliyyət və fəaliyyəti geniş spektri var. Bu eritromisin ilə müqayisədə və bu toplamaq bilər, daha sabit bir acidic orta edir. Azithromycin tənəffüs yollarının, sidik yollarının, bağırsaq, dəri və digər xəstəliklərin bir sıra istifadə olunur.

üçüncü atom keto lactone üzük əlavə hazırladığı Ketolides. Onlar makroldlr ilə müqayisədə daha az vərdiş əmələ gətirən bakteriyalar var.

tetrasiklinlər

Tetrasiklinlər polyketides bir sinif var. Bu antibiotik geniş spektrli bakteriostatik təsir. Bunlardan birincisi nümayəndəsi - chlortetracycline, ötən əsrin aktinomisetlər mədəniyyətlərinin bir ortasında təcrid də parlaq göbələk çağırıb. Bir neçə il sonra oxytetracycline eyni göbələk koloniyası alınan edilmişdir. Bu qrupun üçüncü üzvü ilk xlor törəmə bir kimyəvi modifikasiyası ilə yaradılmışdır tetracycline, və bir il sonra da aktinomisetlər təcrid. tetracycline qrupunun bütün digər dərmanlar bu birləşmələrin yarı-sintetik törəmələri var.

Bütün bu maddələr kimyəvi strukturu və bir çox qram-müsbət və qram-mənfi bakteriyaların formaları, bəzi viruslar və ibtidailərin qarşı fəaliyyət xüsusiyyətləri oxşardır. Onlar asılılığı və mikroorqanizmlərin davamlıdır. bakterial mobil antibiotik fəaliyyət mexanizmi protein biosintezi prosesində onu yatırmaq üçün. narkotik molekulların fəaliyyət Gram-mənfi bakteriyalar onlar sadə diffuziya ilə hüceyrələri keçir. qram-müsbət bakteriyaların antibiotik hissəciklər nüfuz mexanizmi hələ zəif başa düşülür, lakin tetracycline molekulları kompleks birləşmələr yaratmaq üçün bakteriyaların hüceyrələri olan müəyyən Metalların ionları ilə qarşılıqlı fərziyyə var. Belə ki, bakterial hüceyrə üçün zəruri protein sintezi zamanı zəncirinin bir boşluq var. Denemeler bakteriostatik chlortetracycline zülal sintezini inhibə üçün kifayət qədər konsentrasiyaları sübut, lakin nuklein turşusu sintez inhibe üçün dərman yüksək konsentrasiyası tələb edir.

Tetrasiklinlər böyrək xəstəliyi, müxtəlif dəri infeksiyaları, tənəffüs və bir çox digər xəstəliklərə qarşı mübarizədə istifadə olunur. Lazım gələrsə, onlar penicillin əvəz, lakin son illərdə, tetrasiklinlər istifadə əhəmiyyətli dərəcədə görə antibiotiklərin bu qrupa mikroorqanizmlərin müqavimət ortaya çıxmasına, azalıb. görə bu müqavimət meydana narkotik azalıb terapevtik xüsusiyyətləri ilə nəticələnən heyvan yemi üçün aşqar kimi antibiotik istifadə oynadığı mənfi rolu. Onu aradan qaldırmaq üçün, antibiotiklərin antimikrob təsir müxtəlif mexanizmi olan müxtəlif dərman birləşməsi ilə təyin edilir. Məsələn, müalicə təsiri tetrasiklin və streptomisinin eyni vaxtda tətbiqi genişləndirilir.

aminoqlikozidlər

Aminoqlikozidlər - fəaliyyət çox geniş spektri ilə təbii və yarı-sintetik antibiotiklərin, molekul qalıqları da olan aminosaharidov. O, ötən əsrin ortalarında ray göbələklərin koloniyaları təcrid və fəal infeksiyaları bir sıra müalicəsində istifadə olunan ilk aminoqlikozid streptomisin oldu. bakterisid ifadə edərək, qrupun antibiotik hətta güclü aşağı toxunulmazlıq təsirli olan. Mikrob mobil antibiotik fəaliyyət mexanizmi bakterial hüceyrə reaksiyalar protein sintez zülalların və ribosomlar mikroorqanizm məhv güclü covalent istiqrazların formalaşdırılmasıdır. də bakterial hüceyrələri zülal sintezini pozan tetrasiklinlər və makroldlr of bakteriostatik fəaliyyət fərqli olaraq tam mexanizm aminoqlikozid bakterisid təsir aydın deyil. Lakin, aminoqlikozidlər yalnız aerob şəraitdə aktiv məlumdur, onlar zəif qan təchizatı ilə toxumalarda aşağı səmərəliliyi göstərir olunur.

ilk antibiotik sonra - penisilin və streptomisinin, onlar geniş tezliklə bu narkotik istifadə mikroorqanizmlərin əldə problem var idi, hər hansı bir xəstəliyin müalicəsində istifadə edilməyə başlandı. Hal-hazırda streptomycin vərəm və ya vəba kimi, bu gün nadir infeksiyaların müalicəsi üçün dərman digər son nəsil ilə birlikdə əsasən istifadə olunur. Digər hallarda da aminoqlikozid antibiotik ilk nəsil Kanamycin təyin. Lakin, Kanamycin hazırda üstünlük gentamicin yüksək toksiklik üçün - ikinci nəsil, üçüncü nəsil və amikasinin hazırlanması hazırlanması bir aminoqlikozid - bu nadir hallarda mikroorqanizmlərin ona addiction qarşısını almaq üçün istifadə olunur.

xloramfenikol

Xloramfenikol və ya xloramfenikol, əsas viruslar çox Gram-müsbət və qram-mənfi orqanizmlərin çox sayda fəal fəaliyyət geniş spektri ilə təbii antibiotik, edir. kimyəvi strukturu nitrofenilalkilaminov gəlir də ilk 20-ci əsrin ortalarında aktinomisetlər mədəniyyəti əldə, və iki il sonra da kimyəvi sintez edilmişdir.

Xloramfenikol mikroorqanizmlərin bir bakteriostatik təsir göstərir. bakterial mobil antibiotik fəaliyyət mexanizmi zaman zülal sintezi ribosomlar peptid istiqrazlar katalizator formalaşması prosesinin fəaliyyətini yatırmaq üçün. xloramfenikol bakteriyaların müqavimət çox yavaş-yavaş inkişaf edir. xəstəlik qarın və ya Shigellosis istifadə narkotik.

Glycopeptides və lipopeptides

Glycopeptides - mikroorqanizmlərin müəyyən suşlarının fəaliyyəti dar spektri ilə təbii və ya yarımsintetik antibiotikdir bir tsiklik peptid birləşmələr. Onlar qram-müsbət bakteriyaların bir bakterisid təsir göstərmək və ona müqavimət halda penicillin əvəz edə bilməz. mikroorqanizmlərin antibiotik fəaliyyət mexanizmi bununla da onların sintezi yatırmaq, amin turşuları və mobil divar peptidoglycan ilə əlaqələr formalaşması ilə izah oluna bilər.

First glycopeptide - vancomycin, Hindistan torpaq alınan aktinomisetlər, hasil edilib. Hətta heyvandarlıq mövsüm, mikroorqanizmlərin qarşı aktiv təbii antibiotikdir. Əvvəlcə vancomycin infeksiyaların müalicəsində bu penisillin allergiya halda bir əvəz kimi istifadə edilmişdir. Lakin, narkotik müqavimət artması ciddi problemə çevrilib. glycopeptides qrupu bir antibiotik - 80 il bu teicoplanin əldə etdi. O, eyni infeksiyaları təyin və gentamicin ilə birlikdə, o, yaxşı nəticələr verir edilmişdir.

Streptomyces təcrid lipopeptides - 20-ci əsrin antibiotik yeni bir qrup sonunda. Kimyəvi onlar tsiklik lipopeptides var. beta-laktam narkotik və glycopeptides davamlı qrammüsbət bakteriyalara və stafilokoklar qarşı bakterisid təsir nümayiş fəaliyyət dar spektri Bu antibiotik.

artıq məlumdur o əhəmiyyətli dərəcədə fərqli antibiotik fəaliyyət mexanizmi - kalsium iştirakı Lipopeptit formaları zərərli hüceyrə ölür ki, depolarization və zülal sintezi onun pozulmasına gətirib çıxarır bakteriyaların hüceyrə membran ilə güclü istiqrazlar ions. lipopeptides sinif ilk nümayəndəsi - daptomycin.

görə antibiotik fəaliyyət tamamilə yeni mexanizm maddə quruluşuna daxil ki, cross-müqavimət olmaması, və ya ən azı çox yavaş onun formalaşması - daptomycin nəzərə alaraq bakterisid fəaliyyəti əhəmiyyətli dərəcəsi və ən əsası qeyd etmək bilər.

polyenes

növbəti qrupu - polien antibiotiklər. Bu gün göbələk xəstəlikləri böyük surge müalicə çətin olunur. təbii və ya yarı-sintetik polien antibiotiklər - onlara Dudak uçuklaması Mantar maddələr mübarizə üçün. ilk Dudak uçuklaması Mantar narkotik Streptomyces mədəniyyət təcrid nystatin, başladı ötən əsrin ortalarında hələ də. griseofulvin, Levorinum və başqaları - Bu müddət ərzində, tibbi praktikada göbələk mədəniyyətlərin bir sıra əldə çox polien antibiotik daxildir. Biz yalnız polyenes istifadə artıq dördüncü nəsil aldıq. Ümumi adı onlar molekulların bir neçə ikiqat istiqrazlar iştirakı sayəsində var.

görə göbələklərin hüceyrə membran sterols kimyəvi istiqrazların formalaşmasına polien antibiotiklərin fəaliyyət mexanizmi. Polien molekul beləliklə mobil membran daxil və formaları komponentləri onun aradan qaldırılması aparıcı zahirən hüceyrələri uzatmaq vasitəsilə kanal simli ion. fungisid - aşağı dozada polyenes funqistatik fəaliyyəti və yüksək malikdir. Lakin, onların fəaliyyət bakteriya və viruslar tərəfindən əhatə deyil.

Polimiksin - torpaq bakteriyalar idmanıyla tərəfindən istehsal təbii antibiotik. terapiya, onlar keçən əsrin 40-ci illərində istifadə edilmişdir. Bu resepturası məhv səbəb mikroorqanizm hüceyrələri sitoplazmatik membran zərər səbəb bakterisid təsiri fərqlənir. qram-mənfi bakteriyalara qarşı təsirli polimiksin və nadir hallarda asılılıq mikroorqanizmlərin var. Lakin, çox yüksək toksiklik terapiya onların istifadə məhdudlaşdırır. Bu qrupun birləşmələr - polimiksin B sulfat və polimiksin sulfat M və yalnız hazırlıq ehtiyat kimi nadir hallarda istifadə olunur.

antitumor antibiotiklər

Actinomycin bir ray göbələklərin istehsal bir sitostatik təsiri var. tərkibində təbii actinomycins onların bioloji fəaliyyətini müəyyən peptid zəncirlər hromopeptidami müxtəlif amin turşuları var. Actinomycin antitumor antibiotik kimi mütəxəssislərin diqqətini cəlb edir. görə ikiqat sarmal mikroorqanizm DNT və bununla da RNT sintezini blok ilə narkotik peptid zəncirlər kifayət qədər stabil istiqrazların formalaşmasına təsir mexanizmi.

Dactinomycin, 20-ci əsrin 60-cı illərində, nəticədə bu onkoloji terapiya istifadə tapdı ilk anticancer agent edir. Lakin bu dərmanın yan təsirləri səbəbiylə çox sayda nadir hallarda istifadə olunur. İndi biz daha fəal antineoplastic narkotik əldə.

Anthracyclines - son dərəcə güclü anti-şiş agent Streptomyces təcrid. DNA zəncirlər və bu zəncirlər fasilə ilə ternary komplekslərinin formalaşması ilə bağlı antibiotik fəaliyyət mexanizmi. Səbəbiylə xərçəng hüceyrələrini turşutmaq sərbəst radikalların istehsalı antimikrob təsir ikinci mümkün mexanizmi.

təbii anthracyclines Of daunorubicin və doxorubicin adlandırmaq olar. bakteriyalar hərəkətə onların mexanizmi görə antibiotik təsnifatı mikroböldürücülər kimi təsnifləşdirir. Lakin, onların yüksək toksiklik synthetically hazırlanmışdır yeni birləşmələr axtarmaq üçün məcbur. Onların bir çoxu uğurla onkologiya istifadə edilmişdir.

Antibiotiklər uzun tibbi təcrübə və insan həyatının hissəsinə çevrilmişdir. Onların sayəsində, əsrlər boyu sağalmaz hesab edilmişdir bir çox xəstəliyə məğlub edildi. Hal-hazırda fəaliyyət və spektrinin mexanizmi görə, həm də bir çox digər xüsusiyyətləri antibiotiklərin təsnif yalnız tələb bu birləşmələrin bir müxtəliflik var.